Elle est impliquée dans la régulation de l'humeur, du sommeil, de l'appétit, de l'apprentissage, de la mémoire et de divers comportements, y compris l'anxiété et la dépression. La sérotonine présente dans le tube digestif est impliquée dans la régulation de la motilité intestinale (mouvements des muscles intestinaux) et de la sécrétion de certains hormones digestives. Elle peut également agir comme un neurotransmetteur dans les voies neuronales entériques du système nerveux entérique (SNE), qui contrôle les fonctions digestives.

La sérotonine est synthétisée à partir de l'acide aminé tryptophane par une série d'étapes enzymatiques. Sa synthèse et sa libération sont régulées par différents facteurs, y compris l'alimentation (la disponibilité de tryptophane), l'exposition à la lumière (la sécrétion de mélatonine, une hormone liée à la sérotonine), et certains médicaments et substances chimiques.