Ces molécules sont synthétisées à partir de précurseurs plus longs appelés préprohormones, qui sont ensuite clivés en peptides plus courts par des enzymes spécifiques dans les neurones. Ces peptides sont ensuite emballés dans des vésicules et libérés dans la fente synaptique lors de la transmission de l'influx nerveux d'un neurone à un autre, ou ils peuvent être libérés plus largement dans le système nerveux pour moduler l'activité neuronale sur une plus grande échelle. 

Parmi les neuropeptides, on peut mentionner la substance P, l'endorphine, l'ocytocine, la vasopressine, la sérotonine, la dopamine, la somatostatine et la neuropeptide Y, entre autres. Chacun de ces neuropeptides a des effets spécifiques sur le fonctionnement du système nerveux et peut influencer le comportement et les processus physiologiques de diverses manières.