Les neurotransmetteurs sont libérés des vésicules synaptiques lorsqu'un potentiel d'action atteint la terminaison axonale. Ce processus, appelé exocytose, est déclenché par l'arrivée du potentiel d'action et conduit à la fusion des vésicules synaptiques avec la membrane cellulaire de la terminaison axonale. En conséquence, les neurotransmetteurs sont libérés dans l'espace synaptique, où ils peuvent se lier aux récepteurs spécifiques situés sur la membrane cellulaire du neurone postsynaptique. 

Une fois liés aux récepteurs, les neurotransmetteurs peuvent provoquer un changement dans le potentiel de membrane du neurone postsynaptique, ce qui peut conduire à l'excitation ou à l'inhibition de ce neurone, selon le type de neurotransmetteur et les récepteurs impliqués.