Les androgènes sont principalement produits dans les gonades, c'est-à-dire les testicules chez les hommes et les ovaires chez les femmes (en quantités moindres). Les glandes surrénales produisent également une petite quantité d'androgènes chez les deux sexes. Ces molécules jouent un rôle essentiel dans le développement et le maintien des caractéristiques sexuelles masculines. Cela inclut la croissance des organes reproducteurs masculins, le développement des caractéristiques sexuelles secondaires, la croissance musculaire, la densité osseuse accrue, et la libido. 

Bien que les androgènes soient présents chez les femmes, ils sont généralement en quantités beaucoup plus faibles par rapport aux hommes. Chez les femmes, les androgènes contribuent également au maintien de la libido, à la santé des os, à la croissance des cheveux, et à d'autres fonctions physiologiques.

La testostérone est souvent convertie en une forme plus active, la dihydrotestostérone (DHT), par une enzyme appelée 5-alpha-réductase. La DHT a une affinité plus élevée pour les récepteurs androgènes et est impliquée dans le développement de caractéristiques sexuelles secondaires chez les hommes. La production d'androgènes est régulée par le système hypothalamo-hypophysaire. L'hypothalamus libère la gonadolibérine (GnRH), qui stimule l'hypophyse à sécréter les hormones lutéinisante (LH) et folliculo-stimulante (FSH), qui à leur tour régulent la production d'androgènes par les gonades.