Elle contribue à dilater les vaisseaux sanguins, facilitant ainsi l'arrivée de cellules immunitaires sur le site de l'inflammation. L'histamine est fortement impliquée dans les réactions allergiques. Lorsqu'une personne est exposée à une substance à laquelle elle est allergique (allergène), l'histamine libérée provoque des symptômes tels que des éternuements, des démangeaisons, des éruptions cutanées, un écoulement nasal et d'autres symptômes associés aux allergies.

L'histamine, en tant que  neurotransmetteur et intervient également dans la régulation de la production d'acide gastrique dans l'estomac. Elle stimule les cellules pariétales de la paroi gastrique à libérer de l'acide chlorhydrique, contribuant ainsi au processus de digestion. L'histamine peut aussi agir comme un médiateur chimique dans la communication entre différentes cellules immunitaires. Elle participe à la régulation des réponses immunitaires de l'organisme.